Uso Y Abuso De Los Analgésicos Tipo Paracetamol 

El paracetamol es un analgésico que ayuda a la reducción de todo tipo de dolores como; dolores musculares, cefaleas, artritis, neuralgias, golpes, dolores en la cavidad bucal o dolores que se presentan con el ciclo menstrual. También es antifebril o antipirética ya que ayuda en la reducción de la fiebre, gripe o infecciones virales, siendo este el encargado de la síntesis de prostaglandinas a partir de un ácido graso polinsaturado (ácido araquidónico) ya que forma parte del bloqueo de la enzima COX (ciclooxigenasa) en el sistema nervioso central. “El paracetamol presenta una actividad inhibitoria de la COX débil, y selectiva para la inhibición de la COX en el cerebro y médula espinal, por lo que no tiene efectos antiinflamatorios periféricos, no altera la función plaquetar, y en cambio es activo sobre la percepción del dolor y sobre los mecanismos termogénicos” (Chandrasekharan, 2002)

Hay tres usos de este analgésico que no son muy comunes o están en proceso de aceptación, por ejemplo: una dosis antes de dormir, un estudio acerca de la cantidad y calidad de sueño con resultado positivo demostró que las personas se despertaban más calmados y mucho más descansados. Otro artículo realizado en ratones afirmo que el uso del paracetamol en un cuadro de epilepsia disminuiría las graves convulsiones. Un último trabajo acerca de este analgésico, pero en la anomalía del ductus arterioso persistente explicó que pequeñas dosis ayudan al cierre de esta comunicación.

El analgésico es ingerido por vía oral, su filtración acaba en el tubo digestivo, eliminándose por vía renal luego de 24 horas de su ingesta. En adultos la dosis es de 4-5 diarias y en niños depende de su peso. No tiene efectos antiinflamatorios, no provoca ningún síntoma en el estómago, pero la ingesta excesiva causa daños hepáticos.

El paracetamol incita la totalidad de las acciones de la vía serotoninérgicas como regular el estado de ánimo, ayudar en movimientos compulsivos, tienen asociación con la ansiedad, actúan en la conducta alimentaria, regulan el ciclo de sueño – vigilia e intervienen en el vómito y la motilidad intestinal.

El paracetamol puede llegar a interferir con las pruebas analíticas como:

•  Sangre; ya que aumenta las transaminasas, bilirrubina, fosfatasa alcalina, glucosa, aumento de la protrombina y el ácido úrico.
•  Orina; se haya elevada la metadrenalina.
•  Pruebas de función pancreática a través de la bentiromida
•  Determinación del principal metabolito de la serotonina.
• Sabiendo que este fármaco se metaboliza a nivel hepático tiene correlación con otras medicinas y otras formas de relacionarse en las que tenemos:
•  Anticoagulantes orales; excesivas dosis de paracetamol provocan el incremento del mismo.
• Anticonvulsivantes; reduce la biodisponibilidad de la hepatoxicidad.
•  Estrógenos; influyen en los niveles plasmáticos del paracetamol.
•  Diuréticos del asa; acorta la excreción renal de prostaglandinas.
•  Propanolol; inhibe todo el sistema enzimático de la glucuronidación y oxidación del analgésico.
•  Probenecid; mínimo aumento de la eficacia terapéutica.
•  Rifampicina; incremento del aclaramiento del analgésico por el estímulo de su metabolismo hepático.
•  Anticolinérgicos; reduce el tiempo del vaciado gástrico, restringiendo su filtración.
•  Resinas de intercambio iónico; adherencia del analgésico en el intestino.
•  Zidovudina; reducción de todos los efectos que puede presentar el fármaco.

La hepatoxicidad causada por este medicamento ha aumentado ya que la mayoría de personas que lo consumen no se basan en una dosis adecuada, la intoxicación mínima en niños puede venir desde los 150mg y en adultos 10g, no obstante, igual hay que tener presente otros factores, ya que tenemos claro que este analgésico es sintetizado en el hígado en su gran mayoría y se lo elimina por medio de la orina, el restante se dirige a los riñones y lo metaboliza el citocromo P450. Algunos de los factores incluidos en la intoxicación por paracetamol son:

• Síntesis del citocromo P450; esta enzima desactiva el fármaco ya sea por ingesta excesivo del alcohol ya que este podría ser de ayuda ante el daño o causada por otros medicamentos.
• Depleción de glutatión: los riesgos aumentan por la falta de alimentación o por situaciones agudas de alcoholismo.
• Factores genéticos: se presenta asociado con el síndrome de Gilbert.

Todo enfermo debe ser ingresado a la unidad de cuidados intensivos ante la confirmación de toxicidad hepática, a fin de permanecer cuidadosamente monitoreado, manteniendo bajo estricta vigilancia la evolución de funciones hepática y renal. (Muñoz-García, 2011)

“En los EE.UU. se recomienda el inicio del tratamiento con NAC por vía oral a concentraciones un 25% más bajas (150 mg/l a las 4 h o 20 mg/l a las 15 h)” (Farré, 2004) El tratamiento para la intoxicación va a depender de las situaciones y el total ingerido, en casos que se haya detectado en el plazo de las últimas horas proceder al consumo de carbón activado vegetal. “Cuando la concentración del fármaco en la sangre está muy elevada podemos suministrar acteilcisteína por vía oral o intravenosa”. (Saracco, –)

Si se conoce sobre la intoxicación en el transcurso de las primeras horas se pueden tomar medidas de reparación gastrointestinales muy convencionales:

• Lavado gástrico reduciendo el 39% del paracetamol en la sangre.
• Carbón activado vegetal disminuye el 52% la concentración del fármaco. El uso de este va aplicado cada 4 horas, hasta que el plasma quede libre del medicamento.
• Acteilcisteína; actúa proporcionando grupos tiol o también llamados mercaptanos para que reanuden con el metabolito toxico.

Algunos de los síntomas debido a la sobredosis de paracetamol se pueden presentar en 4 fases:

•  Fase 1; cuestión de horas, el paciente puede vomitar, pero no presenta más síntomas.
•  Fase 2; (24 a 72 horas) se presentan más síntomas como náusea, fatigas y dolor ventral, se realiza un examen para ver las elevaciones del plasma en el hígado.
•  Fase 3: (72 a 96 horas) las náuseas se vuelven crónicas, llegan a tener pérdidas de sangre y una función hepática insuficiente, encefalopatía, coagulopatía, la piel y los ojos se ponen de color amarillo lo que se conoce como ictericia.
•  Fase 4; (después de 120horas; defunción o reposición de los órganos) el paciente se puede salvar de la sobredosis de este fármaco o se llega a percibir la insuficiencia hepática y el daño de otros órganos que puede ser letal.

El riesgo de letalidad por sobredosis aumenta luego de las 48 horas máximo 96 horas, después de este tiempo disminuye con mucha totalidad, cuando algunos pacientes no presentan mejoras deben optar por un trasplante de hígado. Este sería la forma correcta en ayudar a personas con un hígado totalmente dañado mejorando así la calidad de vida. Para que un paciente no sea apto para un trasplante de hígado se deberá a diferentes factores asociados con la edad avanzada (65 a 70 años en adelante), enfermedades terminales como cáncer, insuficiencia cardiaca e insuficiencia respiratoria, infecciones que no se puedan controlar y no presentar ingesta de alcohol por aproximadamente 180 días. Aunque igual se debe tener en cuenta ciertos puntos para un trasplante exitoso; que presente disminución de la función hepática, inconvenientes de la cirrosis, ascitis, hepatocarcinoma y encefalopatía hepática. La mayoría de especialistas como siquiatra, cardiólogo, trabajadores sociales, neurólogos, etc., evaluaran al paciente para saber si está capacitado para la cirugía.

El diagnóstico diferencial de la intoxicación por el fármaco paracetamol luego del estudio de la orina y del plasma va a presentar el siguiente cuadro:

• Hepatitis vírica: producida por el exceso de alcohol, sustancias químicas y fármacos como el paracetamol.
•  Trombosis de la vena porta: puede ser producida por cirrosis hepática debido al consumo excesivo de bebidas alcohólicas.
•  Hepatopatía congestiva: inflamación aguda del hígado, causada por medicamentos hepatotoxicos.
•  Síndrome de Budd – Chiari: trombosis de la vena hepática y se puede presentar con varios síntomas como ictericia, ascitis, náuseas, dolores ventrales, hepatomegalia aguda.
•  Hepatitis alcohólica: se puede generar diferentes tipos de hepatitis por la gran ingesta de alcohol.
•  Intoxicación por isoniazida: esta podría provocar daño hepático por la sobredosis de medicamentos con hepatoxicidad.
•  Síndrome de Reye: provoca la inflamación del hígado en pacientes que se encuentran en estado de recuperación de enfermedades virales como gripe y fiebre.
•  Toxicidad por otras drogas o toxinas.

La enfermedad hepática y el paracetamol juegan un papel importante en el hígado, este se vuelve un problema común debido a que los pacientes adultos no llevan un control adecuado sobre la ingesta de este fármaco, los adultos y su consumo excesivo de alcohol llegan a provocar una de las mayores dificultades convirtiéndose así en enfermedades crónicas relacionadas con el hígado, por la hepatoxicidad que presenta este analgésico. Las vías metabólicas del paracetamol no se hayan afectadas hasta que cada una de las diferentes enfermedades hepáticas están ya muy desarrolladas. En la cirrosis hepática llegan a disminuir solo 4 gramos, quedando así una dosis diaria de 2 – 3 gramos, un caso muy diferente ocurre en pacientes con daño hepático ya que estos no solo presentan consumo activo de alcohol, sino que también un cuadro de desnutrición siendo probable que la vía metabólica se encuentre ya muy defectuosa, la dosis para estos pacientes no puede pasar de 2 gramos diarios.

Las contraindicaciones vienen a través de una investigación del historial alérgico del paciente al medicamento. Mujeres en estado de gestación no deben consumir este medicamento ya que pasa a través de la placenta y es hepatotoxicos para el feto, aun así, la intoxicación por paracetamol no conlleva a un aborto terapéutico. Mujeres dando de lactar pueden ingestar este fármaco sin ninguna complicación, ya que este se llega a recomendar consumir para tratar dolores postparto, sin exceder la dosis diaria siempre y cuando el medico la haya recetado. “Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 μg/ml (de 66,2 a 99,3 μmoles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas” (Valdecarrizo, 2017)

El paracetamol proporciona un gran alivio de dolor en la mayoría de personas. El dolor en sí no está haciendo ningún daño, no es algo que se pueda curar y, a veces, no tiene sentido tomar nada. Tenemos que aprender a manejar el dolor’ (Dickson, 2015)

Las 6 principales causas ocasionadas por abuso del paracetamol son:

1.  Problemas hepáticos; presentan hepatitis crónica o defunción por insuficiencia.
2.  Trastornos gastrointestinales; se puede formar una pancreatitis aguda y colestasis por la rápida inflamación de la vesícula biliar.
3.  Insuficiencia renal aguda causada por altas dosis de paracetamol.
4.  Problemas sanguíneos; ocasionan trombocitopenia aguda, reduciendo las plaquetas en la sangre.
5.  Efectos secundarios en la piel; procedentes por la bacteria meningococo, manchas en piel y la hipertensión arterial.
6.  Trastornos respiratorios; como disnea o en gravedad neumonía eosinofilica.

Para concluir, el analgésico – antipirético paracetamol es uno de los medicamentos más recomendados y administrados para la mayoría de síntomas virales y dolores en general, este fármaco llega a ser uno de los más eficaces y seguros a nivel mundial. Se encuentra en diversas presentaciones disponibles y es una de los medicamentos que no necesita una prescripción médica. El paracetamol en si no presenta grandes efectos secundarios o irreversibles si se cumple con la dosis adecuada, no tiene problemas graves en la salud ni a nivel gástrico y mucho menos a nivel renal, no afecta de ninguna manera a nuestro plasma. Pero si hay que tener en cuenta que personas con daños hepáticos o aquellas que presenten gran ingesta de bebidas alcohólicas pueden verse más afectadas a causa de la hepatoxicidad de este medicamento, todos estos pacientes deben llevar un estricto control por su respectivo medico si quieren hacer uso de este fármaco para evitar los riesgos mortales.